ENMD-2076 选择性作用于Aurora A和VEGFR(Flt3),IC50分别为14 nM 和 1.86 nM, 作用于Aurora A比作用于Aurora B 选择性高25倍,对VEGFR2/KDR 和 VEGFR3, FGFR1和 FGFR2 和 PDGFRα作用效果稍弱。Phase 2。
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Dovitinib (TKI258, CHIR258) 是多靶点的RTK抑制剂,最有效作用于III型(FLT3/c-Kit),IC50为1 nM/2 nM,也有效作用于IV类(FGFR1/3)和V类(VEGFR1-4) RTKs,IC50为8-13 nM, 对InsR, EGFR, c-Met, EphA2, Tie2, IGF-1R 和
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有效的,选择性SGLT-2抑制剂,IC50为3.1 nM,比作用于SGLT-1,4,5 和6选择性高300倍以上。Phase 3。
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有效的,高选择性Polo-like kinase 1(PLK1)抑制剂,IC50为3nM。
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一种头孢菌素类抗生素,能抑制rMrp2调节的17βG的吸收[3 H]E2,其IC50199 μM。
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4SC-202是一种选择性的I类HDAC抑制剂,对HDAC1,HDAC2,和HDAC3的IC50分别为1.20 μM,1.12 μM,和0.57 μM。也对Lysine specific demethylase 1 (LSD1)表现出抑制活性。Phase 1,CAS#910462-43-0。
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一种广谱的咪唑类抗真菌药剂,具有抗头皮屑的效果。
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PF-562271,有效的,ATP竞争性,可逆的FAK抑制剂,作用于Pyk2比作用于FAK效果低10倍左右,比作用于其他蛋白激酶,除了一些CDKs,选择性高100倍以上。
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PHA-680632是有效的Aurora A,Aurora B 和Aurora C抑制剂,IC50分别为27 nM, 135 nM 和120 nM, 比作用于FGFR1, FLT3, LCK, PLK1, STLK2, 和 VEGFR2/3的IC50值高10到200倍。
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BI 2536是有效的Plk1抑制剂,IC50为0.83 nM,比作用于Plk2 和 Plk3选择性分别高4和11倍。Phase 2。
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